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 分类：化学药品/抗菌药和抗病毒药【药品名称】头孢地尼胶囊 通用名：头孢地尼胶囊 商用名：世扶尼 汉语拼音：Toubaodini Jiaonang 英文名：Cefdinir Capsules 剂型：胶囊剂 【规格】0.1g*6粒/盒 【主要成分】本品为头孢地尼，其化学名称为：[6R-[6a，7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0] 辛-2-烯-2-羧酸 【性状】本品内容物为淡黄色颗粒。 【药理毒理】头孢地尼为半合成的、广谱的口服第三代头孢菌素。药理作用：药理作用：抗菌作用–对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广范围的抗菌谱，特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属等，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。–对多种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。作用机制：作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，对青霉素结合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的亲和力强，但对不同细菌的活性部位有所差异。非临床毒理研究：在大鼠和犬等试验动物中对头孢地尼进行的急性和慢性毒性研究表明，头孢地尼可被很好耐受。未发现头孢地尼有致畸性和致突变性。 【药代动力学】血药浓度：–6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg（效价）头孢地尼时，约经4小时后可达到血药峰浓度，分别为0.64、1.11和1.74μg/ml，其血浆半衰期为1.6~1.8小时。反分药子 6名健康成人一次空腹和进食后口服100mg（效价）头孢地尼，约经4小时后，可达到血药峰浓度，分别为1.25、0.79μg/ml。进食后给药，其吸收稍有降低。肾功能受损患者一次口服100mg（效价）头孢地尼，血浆半衰期延长与肾受损程度成正比。 【适应症】对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登斯菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染：咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎；中耳炎、鼻窦炎；肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；附件炎、宫内感染、前庭大腺炎；乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤或手术伤口的继发感染；毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓疱病、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症；眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎。 【用法用量】口服。成人服用的常规剂量为一次1粒（100mg效价），一日3次。剂量可依年龄、症状进行适量增减，或遵医嘱。 【不良反应】1．美国3275例患者口服本品600mg/日，其不良反应情况如下。大部分副作用温和且具有自身限制性。无死亡或劳动力永久丧失病例。125例病人由于腹泻或恶心停止用药，17例病人由于出疹停止用药。这些不良反应可能与服用多重剂量头孢地尼有关。服用头孢地尼胶囊中人体各项指数变化(N=3275) 发生率(≥1％) ↑γ-谷氨酸转移酶 1％ ↑尿蛋白 1％ ↑尿红血细胞 1％发生率(<1％，>0.1％) ↑葡萄糖，↓葡萄糖 0.9，0.2 ↑丙氨酸转氨酶 0.9 ↑尿糖 0.9 ↑白细胞，↓白细胞 0.8，0.7 ↓淋巴细胞，↑淋巴细胞 0.8，0.2 ↓碳酸氢盐 0.6 ↑嗜酸细胞 0.6 ↑磷，↓磷 0.6，0.3 ↑天冬氨酸转氨酶 0.4 ↑尿白细胞 0.4 ↓血红蛋白 0.3 ↑碱性磷酸酶 0.2 ↑血尿素氮 0.2 ↑胆红素UDP-葡糖醛酸基转移酶 0.2 ↑L-乳酸脱氢酶 0.2 ↑血小板 0.2 ↓多形核中心粒细胞 0.2 ↑钾 0.2 ↑尿pH 0.2 头孢地尼胶囊不良反应(N=3275)a 发生率(≥1％) 腹泻 16％阴道念珠菌病 5％(女性) 恶心 3％头痛 2％腹痛 1％阴道炎 1％(女性) 发生率(<1％，>0.1％) 出疹 0.9％消化不良 0.8％肠胃气涨 0.6％呕吐 0.6％厌食 0.3％便秘 0.3％虚弱 0.2％头晕 0.2％失眠 0.2％白带 0.2％痛痒 0.2％嗜眠 0.2％ a 1469 男性 1806 女性 2．日本13715例患者口服本品300mg／日，354例(2.58％)发生不良反应(包括临床检查值变化)，110例(0.80％)为消化系统病状，主要表现为腹泻、腹痛等；31例(0.23％)为出疹、瘙痒等过敏症状。主要临床检查值的变化为GPT上升126例(0.92％)，GOT上升89例(0.65％)，嗜酸细胞增加41例(0.30％)。具体表现为： (1)主要不良反应 1)休克：由于引起休克(不到0.1％)，必须充分观察。出现不快感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等症状时，应停止给药并进行适当处理； 2)过敏样症状：出现过敏样症状(呼吸困难，全身潮红，血管浮肿，荨麻疹等)(不到0.1％)，必须充分观察。如发现异常，应停止给药并进行适当处理； 3)皮肤损害：出现皮肤粘膜眼病(不到0.1％)和中毒性表皮坏死病(不到0.1％)，必须充分观察。出现发烧、头痛、关节痛、皮肤及粘膜红斑·水疱，皮肤紧张感·灼热感·疼痛等症状时，应停止给药并进行适当处理； 4)血液损害：出现各种血球减少(不到0.1％)、无粒状白细胞(不到0.1％，初期症状：发烧、咽喉痛、头疼、疲倦感等)、血小板减少(不到0.1％，初期症状：点状出血、紫癜等)。并且由于有其它头孢类抗生素引起溶血性贫血的报告，必须定期检查，如发现异常，应停止给药并进行适当处理； 5)大肠炎：出现伴有血便的假膜性严重的大肠炎(不到0.1％)，如发现腹痛、多次腹泻时，应停止给药并进行适当处理； 6)间质性肺炎，PIE病：出现伴有发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎、PIE病况(分别不到0.1％)，如发现异常，应停止给药并进行适当处理，如给予肾上腺皮质激素； 7)肾损伤：出现急性肾功能不全等严重的肾损伤(不到0.1％)，必须定期检查，如发现异常，应停止给药并进行适当处理； 8)肝损伤：出现黄疸(不到0.1％)、伴有GOT、GPT、AI－T显著上升的肝功能损伤(不到0.1％)。必须定期检查，如发现异常，应停止给药并进行适当处理。 (2)其它不良反应我国目前尚缺乏本品临床应用后的详细不良反应观察资料。 【禁忌】对头孢菌素药物过敏者禁用。 【注意事项】1．一般情况：和其它广谱抗生素一样，长期使用可能会发生意外和耐药菌的增加，必须随时注意观察，治疗期间如果感染加重，需改变治疗方法。和其它广谱抗生素一样，对有结肠炎病史的患者需慎重用药。暂时的或持续的肾功能障碍患者(CLcr<30ml/min)由于服用头孢地尼后血药浓度高且持续时间长，需减少每天的用药量。 2．患者须知：含镁或铝的抗酸药物影响头孢地尼的吸收。如果在服用头孢地尼期间必须服用上述抗酸药物，需间隔2小时以上。铁剂包括含铁的复合维生素影响头孢地尼的吸收。如果在服用头孢地尼期间必须服用上述铁剂药物，需间隔2小时以上。婴儿增铁配方对头孢地尼的吸收没有明显的影响，因此可以同时服用。 3．警告在用头孢地尼治疗之前，要详细询问患者以前是否对头孢地尼、其它的头孢菌素、青霉素或其它类药物过敏。如果头孢地尼给予对青霉素过敏的患者，必须特别注意，因为已证实在内酰胺类抗生素之间存在交叉过敏。发生率高于10％，如果对头孢地尼有过敏反应，必须立即停药。严重的过敏反应可用肾上腺素治疗和采取其它的急救措施，包括吸氧、静脉稀释、静脉注射抗组胺药、皮质类固醇、压力氨、通风等。几乎所有抗菌药物包括头孢地尼都有轻度至严重的假膜性结肠炎的报道。因此对患者服用抗菌药物后的腹泻的诊断非常重要。抗菌药物能改变结肠内菌群，导致梭状芽孢杆菌的过度生长，研究表明与抗菌药物有关的肠炎与艰难梭菌的毒性有关。一旦假膜结肠炎确诊，就要采用适当的治疗措施：轻度的停药即可，中度至严重的需补充液体、电解质和蛋白质，并用对艰难梭菌有效的药物进行治疗。 4．药物/实验室测定的影响：用硝普盐测试尿酮存在假阳性反应，但用亚硝基铁氰盐则无此现象。用Clinitest(r)测尿糖，头孢地尼可能导致假阳性反应。建议测尿糖试验采用葡萄糖氧化酶法，如Clinistix(r)或Tes—Tape(r)。头孢菌素可能直接导致Coombs‘实验阳性。 5．下列患者慎重给药 (1)对青霉素抗生素有过敏既往史的患者。 (2)本人、父母或兄弟为支气管哮喘、出疹、荨麻疹等疾病的过敏体质者。 (3)严重肾病患者。如需使用本品，应调整剂量，并密切观察。 (4)口服吸收差的患者、非口服营养患者和身体状况差的患者(由于容易出现维生素K缺乏症必须进行观察)。 【孕妇及哺乳期妇女用药】有关妊娠期的用药，其安全性尚未确立。对孕妇或怀疑有妊娠的妇女，用药要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下，才能使用。哺乳期妇女用药应权衡利弊，只有在利大于弊的情况下，才能使用。 【儿童用药】对新生儿和小于6个月的婴幼儿的安全性和有效性没有评价。对成人和青少年的急性上颌鼻窦炎的充分临床研究，为头孢地尼用于儿童急性上颌鼻窦炎提供了足够的支持，因为成年人和儿童急性上颌鼻窦炎的病理是相似的，成人和儿童的药代动力学参数也是相当的。 【老年患者用药】头孢地尼对老年人和青年人的疗效相当。各个年龄段的人对头孢地尼都有很好的耐受性。临床试验表明：头孢地尼对老年人的副作用更低，如肠炎。年龄较大的患者也不用调整剂量，除非有严重的肾功能障碍。 【药物相互作用】本品与下列药物合用时需慎重。铁制剂的体征、症状及治疗为由于可能导致头孢地尼的吸收降低约10%，因此建议避免与此类药物合用。如果合用不能避免，二者的给药间隔应大于3小时；机制及风险因素：本品可与铁离子在肠道中结合，形成一种难以吸收的复合物。华法林钾的体征、症状及治疗为华法林钾的作用可能加强，但尚无二者相互作用的报告；机制及风险因素：本品可能抑制肠道细菌产生维生素K。抗酸药（含铝或镁）的体征、症状及治疗为由于可导致头孢地尼的吸收降低而使其作用减弱，因此应在服用本品2个小时以后方可使用抗酸药物，机制及风险因素机制尚不明确。 【包装】铝塑泡罩包装，6粒/板/盒 【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。 【有效期】2年 【批准文号】国药准字H20054035 |
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